研究題目
- 所属部署
- 薬学部薬学科 萬代研究室
- 申請年度
- 2021年度
- キーワード
- 生理活性物質 標的タンパク質の同定 リガンドの最適化 有機合成化学
- 研究結果の概要
- 生物活性化合物が作用する標的タンパク質を同定することは、創薬研究において極めて重要な意味合いを持っている。本研究では、ある生理活性化合物が標的としているタンパク質および抑制機構の解明を目指して、生理活性物質にリンカーを導入した誘導体の合成に成功した。この誘導体を用いて破骨細胞分化抑制について調査した。破骨細胞は、骨粗鬆層やリウマチなどの病気に関与する病である。また、Receptor Activator of Nuclear factor -kB Ligand (RANKL)とは、破骨細胞の形成に関わる物質であり、受容体であるRANKと結合することで破骨細胞が作られる。そのため、RANKLの産生を抑制すれば破骨細胞の産生も抑制することができる。検討の結果、リンカーを導入する位置により活性の有無に違いが現れ、誘導体Aを用いた場合に、天然の生理活性物質と同等の抑制効果を示すことが分かった。現在も引き続き標的タンパク質の同定およびリガンドの最適化を行っているところである。
- 公表論文
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